呋虫胺研究开发值得关注

时间:2011-03-01     来源:中国农药网
鉴于呋虫胺良好的市场与应用前景,针对国内外杀虫剂品种更新较快的特点,国内相关机构应加大呋虫胺的研究开发力度,加大新型烟碱类杀虫剂的创制工作。


  呋虫胺是日本三井东亚化学株式会社开发、并在2002年上市的新型烟碱类杀虫剂。它是碱类杀虫剂唯一不含氯原子和芳环的,被称之为第三代烟碱类杀虫剂,具有超高效、广谱、用量少、毒性低(制剂微毒级)、药效持久、对作物无药害、使用安全等优点。随着不久将来在中国上市,专利即将到期,呋虫胺具有良好的开发与应用前景,值得业界高度重视。


  结构特殊性能优异。呋虫胺与其他烟碱类杀虫剂结构有所不同,具有特征性的(±)四氢-3-呋喃甲基结构,而不是其他新烟碱类化全物所具有的吡啶结构。由于结构特殊,性能与传统烟碱类杀虫剂相比更为优异,不仅在水稻、蔬菜、果树、花卉上对半翅目、鳞翅目、双翅目、甲虫目和总翅目害虫有高效,并且对卫生害虫有高效,成为非常有开发前途的、结构新颍的、有可能成为世界性的大型杀虫剂品种。


  市场需求前景看好。新烟碱类杀虫剂成为近年来国内外市场上主流杀虫剂品种,而且发展势头较好,吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺、氯噻啉、噻虫啉等已经在国内生产;杀虫剂“四大天王”之一的福戈也是新烟碱类杀虫剂新品种噻虫嗪与氯虫苯甲酰胺复配产品,成为目前国内水稻田用量最大的杀虫剂之一。据预测到 2012年,全球新烟碱杀虫剂销量将达到25亿美金,该类杀虫剂将会跃升到整个杀虫剂首位。新烟碱类杀虫剂不仅环保毒性低,而且非常符合我国农作物种植的国情,新烟碱类杀虫剂各品种都能防治水稻害虫。水稻是我国第一大农作物,种植面积达43000万亩,近年来国内大米价格扶摇直上,水稻产量和质量受到国家的高度重视,无疑大大推动了新烟碱类杀虫剂的市场需求;同时,甲胺磷等5种高毒农药退市、氟虫腈的禁用给国内杀虫剂市场留下巨大供应缺口。近年来国外农药跨国巨头抢滩水稻田杀虫剂市场也正说明国内市场的诱人潜力。随着国家继续加大对环境不友好农药的整治力度,将给新烟碱类农药发展带来历史性的机遇。


  抗性倍数低。随着烟碱类农药大量推广应用,许多病虫对烟碱类农药主打品种吡虫啉已产生了一定的抗性,有关资料报道显示,在一地区已经对啶虫脒和烯啶虫胺也产生了抗性。国内尚未上市的呋啶胺作为第一代新烟碱类杀虫剂的替代品种之一,未来短时间内将不存在类似问题。


  专利即将到期。呋虫胺自2002年在日本上市,2005年在美国上市,随后在欧洲上市,预计2012年在中国大陆上市,专利将于2014年到期,目前国内应该着手做好前期准备工作。


  研究工作已有基础。目前国内部分科研结构已经开展呋虫胺及其中间体的合成研究,由于文献报道合成路线众多,国内研究主要集中在以丙二酸二乙酯和溴乙酸乙酯为起始原料合成3-四氢呋喃甲醇,进一步反应制备重要中间体3-四氢呋喃甲胺,然后另一中间体O-甲基 -N-硝基-N‘-邻苯二甲酰异脲合成呋啶胺。目前江苏浙江已经有三家企业工业化生产呋虫胺的主要中间体3-四氢呋喃甲胺,并有出口报道,产品质量完全可以满足国外企业生产呋虫胺的要求。


  鉴于呋虫胺良好的市场与应用前景,针对国内外杀虫剂品种更新较快的特点,国内相关机构应加大呋虫胺的研究开发力度,并对呋虫胺与与其他常见的杀虫剂如菊酯类、有机磷类、氨基甲酸酯类的复配研究,仿制的同时,应借鉴国外先进经验,加大新型烟碱类杀虫剂的创制工作。

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